Tricykliska antidepressiva med likvärdig effekt på
serotonin- och noradrenalinåterupptag
av
Professor Elias Eriksson
Tryptizol®/
Saroten®
(Amitriptylin)
Sensaval®
(Nortriptylin)
Surmontil® (Trimipramin)
Farmakologiska egenskaper
Hämmar aktiviteten hos de transportproteiner som
normalt avlägsnar serotonin respektive noradrenalin från
synapsspalten. Ger härigenom upphov till en förstärkt
serotonerg och noradrenerg aktivitet.
Effekten på serotonin- transportören är mindre uttalad
än för Anafranil/Klomipramin och SSRI-preparaten.
Förutom effekterna på serotonin- och
noradrenalintransportörerna har dessa medel dessutom
många andra effekter. Exempelvis blockerar de receptorer
för acetylkolin, histamin, noradrenalin (alfa-1) och
serotonin (5-HT2).
Klicka på bilden för
att se animation, 431kb.
Effektprofil -
Depression
Mycket god effekt vid depression, om man förskriver
adekvat dos, och förvissar sig om att patienten trots
biverkningar tar den förskrivna dosen.
Effektprofil - övriga indikationer
Till skillnad från SSRI och Anafranil har dessa
medel ej visats effektiva för behandling av
tvångstillstånd. Vid paniksyndrom har de viss effekt,
men sämre än Anafranil och SSRI. Vid social fobi är de
ännu ej testade. Vid premenstruell dysfori har de klart
sämre effekt än SSRI och klomipramin. Vid generaliserat
ångestsyndrom hade ett av dessa medel (Tofranil,
avregisrerat i Sverige 2005-04-01) visats mer effektivt
än Valium, övriga är ej testade. Vid kroniska
smärttillstånd har ffa Tryptizol/Saroten och Anafranil/Klomipramin
tillskrivits gynnsam effekt.
Biverkningsprofil
De många effekterna utöver hämningen av serotonin- och
noradrenalintransportörerna medför att dessa medel har
betydande biverkningar, till exempel:
- Muntorrhet
(antikolinerg effekt)
-
Ackommodationsstörning (antikolinerg effekt),
miktionsbesvär (antikolinerg effekt)
- Miktionsbesvär
(antikolinerg effekt)
-
Konfusion/kognitiv svikt (antikolinerg effekt)
- Viktuppgång
(troligen resultat av histamin- och/eller
5-HT2-blockad)
- Sedation
(troligen resultat av histamin- och/eller
alfa-1-blockad)
- Ortostatism
(resultat av alfa-1-blockad)
- Mycket toxiska
i överdos – hjärtarytmier (undantag: Tymelyt)
För- och
nackdelar jämfört med andra antidepressiva
- För kortare
tids behandling (3-6 månader) av en patient med djup
depression förtjänar de tricykliska antidepressiva
medlen alltjämt att betraktas som ett rimligt
behandlingsalternativ. För långtidsbehandling är dock
andra medel oftast att föredra (på grund av de
tricykliska medlens biverkningar). Vissa äldre
patienter kan på grund av kolinerg svikt ej tolerera
tricykliska antidepressiva.
- För patienter
med agiterad depression kan den initiala sedation
(sannolikt beroende på histaminblockad) som till
exempel Tryptizol/Saroten framkallar utgöra en fördel.
När sedation ej är önskvärt kan detta tvärtom vara en
nackdel.
- Vid till
exempel paniksyndrom, tvångssyndrom och premenstruell
dysfori har tricykliska antidepressiva (undantag:
Anafranil/Klomipramin) sämre effekt än SSRI.
- Mycket
beprövade
- Lågt pris
Fördelar jämfört
med SSRI:
- Sannolikt något
effektivare, särskilt vid djup depression
Nackdelar jämfört
med SSRI och andra nyare preparat:
- Mer
biverkningar
- Toxiska i
överdos
Skillnader
mellan preparat inom gruppen
- Vissa
tricykliska medel, till exempel Tryptizol/Saroten, är
mer sederande än övriga
- Tymelyt är
mindre hjärttoxiskt i överdos än övriga
- Anafranil/Klomipramin
skiljer sig i väsentliga avseende från övriga
tricykliska antidepressiva och diskuteras därför under
en separat rubrik
Kombinationsbehandling
Det är tveksamt om det finns skäl att lägga till
annat antidepressivt preparat vid fulldosbehandling med
tricykliska antidepressiva medel. Däremot har det
föreslagits att tillägg av lågdos av till exempel
Tryptizol/Saroten kan vara av värde vid SSRI-behandling
(förstärkt effekt, bättre sömn). Detta är dock ej
dokumenterat.
Senast uppdaterad: 2005-04-27 |
