Alfa-2-antagonister utan alfa-1-blockerande effekt (NaSSA)
av
Professor Elias Eriksson
Remeron®-S /
Remeron®
(Mirtazapin)
Farmakologiska egenskaper
Blockerar alfa-2-receptorer, vilka normalt hämmar
noradrenerg aktivitet, med ökad frisättning av
noradrenalin som följd. Enligt djurexperimentella
studier ger Remeron också upphov till en ökad serotonerg
aktivitet, som sannolikt är sekundär till den ökade
mängden noradrenalin i synapserna. Denna effekt av
noradrenalin på frisättningen av serotonin är troligen
medierad av alfa-1-receptorer, och därför mer uttalad
vid behandling med Remeron än vid behandling med den
andra alfa-2-blockeraren, Tolvon/Mianserin, eftersom det
senare medlet blockerar även alfa-1-receptorer. Remeron
blockerar receptorer för histamin (H1) och för serotonin
(5-HT2, 5-HT3).
Klicka på bilden för
att se animation, 427kb.
Effektprofil -
Depression
Väldokumenterad antidepressiv effekt. Har enligt en
studie något bättre effekt än SSRI-preparat; om denna
skillnad kan bekräftas i andra studier skulle den kunna
bero på att Remeron till skillnad från SSRI troligen
faciliterar både noradrenerg och serotonerg aktivitet.
Effektprofil - övriga indikationer
Ingen dokumenterad effekt vid andra sjukdomar än
depression.
Biverkningsprofil
- Generellt
lindriga biverkningar
- Ger initialt
viss sedation, vilket kan vara till fördel vid
behandling av agiterade och ångestfyllda patienter,
och patienter med sömnbesvär, men ibland också till
nackdel
- Ger ej initial
ångestförstärkning
- Viktökning ej
ovanligt
- Ger inte upphov
till sexuell dysfunktion
- Ej toxiskt i
överdos
- Ej
antikolinerga biverkningar
- Har i sällsynta
fall givit upphov till blodskador
För- och
nackdelar jämfört med andra antidepressiva
Generella fördelar:
- Initial
sedation (ofta en fördel, ibland en nackdel)
- Ej
antikolinerga bieffekter; bör därför kunna föredras
även av patienter som är känsliga för denna typ av
biverkningar
Fördelar jämfört
med tricykliska antidepressiva:
- Färre
biverkningar
- Ej toxiskt i
överdos
Fördelar jämfört
med SSRI:
- Ej sexuell
dysfunktion
- Eventuellt
något bättre antidepressiv effekt än SSRI-medlen
Fördelar jämfört
med Tolvon/Mianserin:
- Har till
skillnad från Tolvon/Mianserin i djurexperimentella
studier visats förstärka serotonerg aktivitet, vilket
borde kunna ge effektmässiga fördelar, både vid
depression och andra sjukdomar.
Några studier vari Tolvon/Mianserin och Remeron
jämförts har dock ännu ej publicerats.
Generell nackdel:
- Viss risk för
viktuppgång
Nackdelar jämfört
med tricykliska antidepressiva:
- Mindre beprövat
- Ännu osäkert om
det är lika effektivt som dessa
Nackdelar jämfört
med SSRI:
- Ej dokumenterad
effekt vid icke-depressiva indikationer
(tvångssyndrom, panikångest, premenstruell dysfori,
social fobi)
Kombinationsbehandling
Det har föreslagits att tillägg av Remeron vid
behandling med SSRI skulle kunna leda dels till en
förstärkt antidepressiv effekt, dels till lindrigare
sexuella biverkningar (det senare förslagsvis beroende
på att Remeron blockerar 5-HT2- och 5-HT3-receptorer).
Senast uppdaterad: 2005-04-27 |
